Сульфаниламиды это антибиотики или нет — Антибиотик

Что такое сульфаниламиды?

Сульфаниламиды – это противомикробные лекарственные препараты, изготавливаемые с помощью современных технологий и относящиеся к производным сульфаниловой кислоты.

Антибиотик этого ряда короткого действия – стрептоцид. Является одним из первых представителей данной группы антибактериальных средств. Обладает широким спектром действия. Лекарственное средство синтезируется в виде белого кристаллического порошка, не имеющего запаха и вкуса, послевкусие является сладким.

Антибиотик также можно найти в виде сульфаниламида натрия – белого порошка, хорошо растворимого в воде. Также выпускается в форме таблеток.

Сульфаниламид натрия способен угнетать жизненные функции палочек и кокков, влиять на малярии, протеи, нокардии, плазмодии, токсоплазмы, хламидии, имеет бактериостатические действие.

Сульфаниламидные лекарственные средства применяют для лечения заболеваний, вызванных устойчивыми к антибактериальным препаратам возбудителями.

Сульфаниламиды – это лекарственные средства, которые по своей активности уступают современным антибактериальным препаратам. Они обладают высокой токсичностью, а это означает, что их спектр показаний весьма ограничен. Сульфаниламидные препараты в зависимости от свойств и фармакокинетики классифицируются по 4 группам:

  • Препараты сульфаниламиды, которые быстро и легко всасываются из желудочно-кишечного тракта. Их применяют для системной антибактериальной терапии инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к сульфаниламидам микроорганизмами: «Сульфадиметоксин», «Этазол», «Сульфадимизин», «Сульфакарбамид», «Сульфаметизол».
  • Сульфаниламиды, которые медленно и не полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта, создавая при этом высокую концентрацию в тонком и толстом кишечнике: «Фтазин», «Сульгин», «Этазол-натрий», «Фталазол».
  • Сульфаниламиды, которые применяют поверхностно или наружно для получения местного эффекта. Для лечения глазных заболеваний прекрасно зарекомендовали себя: сульфацил-натрий («Сульфацетамид», «Альбуцид»), сульфадиазин серебра («Дермазин»), «Стрептоцидовая мазь 10 %», «Мафенида ацетата мазь 10 %».
  • Салазосульфаниламиды, представляющие собой азот-соединения сульфаниламидов и кислоты салициловой: «Салазометоксин», «Сульфасалазин». Список препаратов сульфаниламидов довольно обширен.

Основные механизмы действия

Выбор лекарственного средства для терапии больного обусловлен свойствами возбудителя, потому что основной механизм действия сульфаниламидов сводится к торможению чувствительных микроорганизмов в клетках, синтезирующих фолиевую кислоту.

Именно из-за этого некоторые лекарственные средства, например «Метиономикс» или «Новакон», нельзя совмещать с ними, потому что они способны ослабить действие сульфаниламидов.

Ключевым действием является нарушение обмена веществ микроорганизмов, а также блокировка их роста и размножения.

Все препараты сульфаниламиды имеют одинаковую формулу, но разную фармакокинетику в зависимости от структуры. Существуют формы выпуска в виде раствора для внутривенного введения: «Стрептоцид», «Сульфацетамид натрия».

Некоторые предназначены для внутримышечного введения: «Сульфадоксин», «Сульфален». Комбинированные лекарственные формы сульфаниламидов можно вводить обоими путями.

Детям назначают сульфаниламидные препараты местного применения или в форме таблеток: «Котрифарм», «Ко-тримоксазол-Ривофарм».

1 миф —  сульфаниламиды практически безвредны и у них нет побочных эффектов

Самолечение Бисептолом и прочими сульфаниламидами совершенно недопустимо.

Они обладают массой побочных действий, в первую очередь обладают токсическим действием на почки и печень, опасны для беременных, могут вызвать аллергические реакции, апластическую анемию и пр.

Однако, риск развития дисбактериоза кишечника при их применении существенно ниже, чем при использовании антибиотиков. Бисептол в странах Европы и США запрещен к применению детям до 12 лет.

Ко-тримаксазол – это препарат-лидер по побочным действиям, опасным для жизни.

Медицинская академия Дании, выяснила, что Бисептол (Ко-тримаксазол) угнетающе действует на кроветворение, приводя к состоянию, когда костный мозг не вырабатывает жизненно важные лейкоциты – гранулоциты, т.е. к апластической анемии.

Это тяжелейшее нарушения гемопоэза, про котором больные без лечения погибают за несколько месяцев. Апластическая анемия провоцирует полную атрофию костного мозга и по серьезности заболевания она стоит на одном уровне с раком крови.

Аллергия на сульфаниламиды

Высокая степень аллергенности комбинированных препаратов-сульфаниламидов – основная проблема их применения. Особую сложность в этом плане представляет лечение пневмоцистной пневмонии у ВИЧ-инфицированных, поскольку Бисептол является для них препаратом выбора.

Поэтому при аллергии на сульфаниламиды пациенту противопоказан Бисептол и другие комбинированные препараты на основе ко-тримоксазола.

Непереносимость проявляется чаще всего мелкой генерализованной сыпью, может также возникнуть лихорадка, измениться состав крови (нейтро- и тромбоцитопения).

В особо тяжелых случаях – синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, анафилактический шок, отек Квинке.

Аллергия на сульфаниламиды требует отмены вызвавшего ее лекарственного средства, а также приема противоаллергических препаратов. Если же альтернативы нет, показана оральная десенсибилизация: четырехдневный курс постепенно повышающихся доз ко-тримоксазола, начиная с 1-процентной. В экстренных ситуациях бисептол вводится небольшими дозами каждые 20 минут внутривенно в условиях стационара.

Антибиотик фталилсульфатиазол из группы сульфаниламидов

Фармакологическое действие: противомикробное средство с бактериостатическим эффектом, оказывает противовоспалительное действие, снижает интоксикацию, препарат активен в отношении стрептококков, стафилококков, менингококков, гонококков, кишечной палочки, дизентерийной палочки, протея.

Показания: острая и хроническая дизентерия, гастроэнтериты, энтероколиты. Также препарат из группы сульфаниламидов под названием Фталилсульфатиазол эффективен для профилактики инфекционных осложнений после операций на кишечнике.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, диффузный токсический зоб, острый гепатит, кишечная непроходимость.

Побочные действия: возможны развитие гиповитаминоза в связи с угнетением деятельности кишечной палочки, аллергические реакции.

Способ применения: внутрь при острой дизентерии в 1— 2 дни — по 1 г 6 раз в сутки, на 3—4-й дни — по 1 г 4 раза в сутки, 5—6-й дни — по 1 г 3 раза в сутки. Через 5—6 дней курс лечения повторить. Высшая разовая доза для взрослых — 2 г, высшая суточная доза — 7 г.

Детям до 3 лет — по 0,2 г/кг веса в сутки, разделив на 3 приема, детям от 3 лет — по 0,4—0,75 г 4 раза в сутки.

При других инфекциях взрослым в первые 3 дня назначают по 1—2 г через 4—6 ч, в последующие дни — по 0,5—1 г. Детям — по 0,1 г/кг веса в сутки в 1-й день через 4 ч равными дозами. В последующие дни — по 0,2—0,5 г через 6—8 ч. Курс лечения — 5—7 дней.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Классификация сульфаниламидов

Примечательно, что сульфаниламидные препараты были открыты и стали применяться в лечебных целях гораздо раньше пенициллина.

Терапевтический эффект некоторых промышленных красителей (в частности, пронтозила или «красного стрептоцида») выявил немецкий бактериолог Герхард Домагк в 1934 году.

Благодаря этому соединению, активному в отношении стрептококков, он вылечил собственную дочь, а в 1939 стал лауреатом Нобелевской премии.

Тот факт, что бактериостатическое действие оказывает не красящая часть молекулы пронтозила, а аминобензолсульфамид (он же «белый стрептоцид» и самое простое вещество в группе сульфаниламидов), было обнаружено в 1935.

Именно путем его модификации в дальнейшем были синтезированы все остальные препараты класса, многие из которых получили широкое распространение в медицине и ветеринарии.

Обладая схожим спектром противомикробного действия, они различаются по фармакокинетическим показателям.

Одни препараты быстро всасываются и распределяются, другие усваиваются дольше. Есть разница и длительности выведения из организма, за счет чего выделяют следующие виды сульфаниламидов:

  • Короткого действия, период полувыведения которых составляет менее 10 часов (стрептоцид, сульфадимидин).
  • Средней длительности, чей Т1/210-24 часа – сульфадиазин, сульфаметоксазол.
  • Длительного действия (Т полувыведения от 1 до 2 суток) – сульфадиметоксин, сульфамонометоксин.
  • Сверхдлительного – сульфадоксин, сульфаметоксипиридазин, сульфален – которые выводятся дольше 48 часов.

Данная классификация используется для пероральных лекарственных средств, однако существуют и сульфаниламиды, не адсорбируемые из ЖКТ (фталилсульфатиазол, сульфагуанидин), а также предназначенный исключительно для местного применения сульфадиазин серебра.

Механизм действия вещества

Средство выступает в роли антагониста парааминобензойной кислоты, вследствие своего химического сходства с ней. Микробная клетка захватывает вместо ПАБК молекулу Сульфаниламида, происходит угнетение бактериального фермента дигидроптероатсинтетазы по конкурентному механизму.

Нарушаются процессы синтеза дигидрофолиевой кислоты и тетрагидрофолиевой кислоты, которые, в свою очередь, необходимы для образования пиримидинов и пуринов, роста и развития вредоносных микроорганизмов.

Таким образом, вещество производит бактериостатический эффект.

Антибиотики Сульфаниламиды проявляют активность по отношению к грамположительным и грамотрицательным коккам, стрептококкам, менингококкам, пневмококкам, гонококкам, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Yersinia pestis, Actinomyces israelii, Shigella spp.

После попадания вещества в пищеварительный тракт,максимальная концентрация средства в крови наблюдается через 1-2 часа. Период полувыведения составляет менее 8 часов.

Средство преодолевает все гистогематические барьеры, в том числе ГЭБ и плацентарный барьер. Через 4 часа после приема, вещество можно обнаружить в спинномозговой жидкости.

Метаболизируется в печени, метаболиты не обладают антибактериальными свойствами. Выводится антибиотик в основном с помощью почек (до 95%).

Лекарство не исследовали на предмет мутагенного и канцерогенного действия на организм.

Показания и противопоказания к применению бисептола

Бисептол и его аналоги показаны при заболеваниях, когда определена чувствительность патогенных микроорганизмов к Ко-тримоксазолу. Сульфаниламиды подавляют рост некоторых простейших — токсоплазмоз, малярии, а также грамположительных и грамотрицательных бактерий, хламидий, поэтому применяются при:

  • Заболеваниях ЛОР-органов — отиты у детей, синуситы (см. антибиотики при гайморите)
  • Инфекционные заболевания мочеполовой системы, мягкий шанкр, уретрит, пиелонефрит, цистит (все таблетки от цистита), простатит (лечение простатита антибиотиками), сальпингооофорит, гонорея
  • Заболевания дыхательных путей — пневмоцистная пневмония, острый и хронический бронхит,  абсцесс легкого
  • Инфекции мягких тканей и кожи — пиодермия, фурункулез

Противопоказан Бисептол и его аналоги, при:

  • Тяжелая почечная и печеночная недостаточность
  • Гипербилирубинемия у детей
  • Одновременный прием с дофетилидом
  • Беременность и лактация
  • Детский возраст — для суспензии до 2 месяцев, для таблеток, капсул — до 3 лет
  • Тяжелые заболевания крови — анемия при дефиците фолиевой кислоты, апластическая анемия, лейкопения, В12-дефицитная анемия, мегалобластная анемия, агранулоцитоз
  • Повышенная чувствительность к триметоприму, сульфаниламидам и компонентам препаратов
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
  • С осторожностью осуществлять прием при бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы, при дефиците фолиевой кислоты.
ПОДРОБНОСТИ:   Светлый кал при беременности почему и что делать

Полный список препаратов сульфаниламидов

Перечень используемых в современной медицине антибиотиков-сульфаниламидов с торговыми названиями и указанием формы выпуска представлен в таблице:

Действующее вещество Название препарата Лекарственная форма
Сульфаниламид Стрептоцид Порошок и мазь 10% для наружного применения
Стрептоцид белый Порошкообразное наружное средство
Стрептоцид растворимый Линимент 5%
Стрептоцид-ЛекТ Порошок д/нар. применения
Стрептоцидовая мазь Наружное средство, 10%
Сульфадимидин Сульфадимезин Таблетки 0,5 и 0,25  г
Сульфадиазин Сульфазин Табл. 500 мг
Сульфадиазин серебра Сульфаргин Мазь 1%
Дермазин Крем д/нар. применения 1%
Аргедин Крем наружный 1%
Сульфатиазол серебра Аргосульфан Крем нар.
Сульфаметоксазол в комбинации с триметопримом Бактрим Суспензия, таблетки
Бисептол Табл. 120 и 480 мг, суспензия, концентрат д/приготовления инфузионного раствора
Берлоцид Таблетки, сусп.
Двасептол Табл. 120 и 480 мг
Ко-тримоксазол Таб. 0,48 г
Сульфален Сульфален Таблетки 200 мг
Сульфаметоксипиридазин Сульфапиридазин Таб. 500 мг
Сульфагуанидин Сульгин Табл. 0,5 г
Сульфасалазин Сульфасалазин Таб. 500 мг
Сульфацетамид Сульфацил натрия (Альбуцид) Глазные капли 20%
Сульфадиметоксин Сульфадиметоксин Таблетки 200 и 500 мг
Сульфаэтидол Олестезин Суппозитории ректальные (с бензокаином и маслом облепихи)
Этазол Табл. 500 мг
Фталилсульфатиазол Фталазол Таблетки 0,5 г

Все антибиотики сульфаниламиды из списка препаратов в настоящее время выпускаются. В некоторых источниках упоминаются и другие лекарства этой группы (например, Уросульфан), которые давно сняты с производства. Кроме того, существуют антибиотики-сульфаниламиды, применяемые исключительно в ветеринарии.

Препарат сульфадиметоксин, относящийся к группе сульфаниламидов

Фармакологическое действие: антибактериальное средство широкого спектра действия с бактериостатическим эффектом, активно в отношении стрептококков, пневмококков, стафилококков, кишечной палочки. Препарат Сульфадиметоксин, относящийся к сульфаниламидам, малотоксичен, всасывается медленно.

Показания: инфекции дыхательных путей, лор-органов, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей, раневые инфекции.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, тяжелые заболевания кроветворной системы, нарушения функций печени и почек.

Побочные действия: диспепсические расстройства, аллергические реакции, головная боль, лейкопения.

Способ применения: внутрь взрослым — по 1—2 г 1 раз в сутки в 1-й день и по 0,5—1 г 1 раз в сутки в последующие дни.

Детям до 12 лет — по 25 мг/кг веса в сутки в 1-й день и по 12,5 мг/кг 1 раз в сутки в последующие дни, детям от 12 лет назначают по 1 г в сутки в 1-й день, в последующие дни — по 0,5 г в сутки.

Курс лечения этим антибиотиком из группы сульфаниламидов — 7—14 дней.

Форма выпуска: таблетки по 0,2 и 0,5 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Список комбинированных сульфаниламидных препаратов

Применение сульфаниламидов довольно распространено. Многие штаммы микроорганизмов научились мутировать и приспосабливаться к антибиотикам. И поэтому представители медицины создали комбинированные сульфаниламидные препараты, в которых основное действующее вещество сочетается с триметопримом. Вот таблица этих сульфопрепаратов:

  • «Бактрим» – основное активное вещество: сульфаметоксазол, триметоприм. Инфекционные заболевания нижних и верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей, почек, желудочно-кишечного тракта, мягких тканей, кожи и прочие бактериальные инфекции.
  • «Берлоцид» – основное активное вещество: сульфаметоксазол, триметоприм. Инфекционные заболевания дыхательных путей, горла, носа, уха, мочеполовых путей, почек, нокардиоз, бруцеллез, южно-американский бластоцикоз и др.
  • «Дуо-Септол» – основное активное вещество: сульфаметоксазол, триметоприм. Инфекции желудочно-кишечного тракта, дыхательных путей, мягких тканей и кожи, урогенитальные инфекции, септицемия, бруцеллез, менингомиелит.
  • «Циплин» – основное активное вещество: сульфаметоксазол, триметоприм. Инфекционные заболевания дыхательных путей, мочевыводящих путей, ЖКТ, мягких тканей и кожи, лор-органов, урогенитальные инфекции.

Список сульфаниламидных препаратов

По периоду циркуляции антибиотики сульфаниламиды разделяют на: короткого, среднего, длительного и сверхдлительного воздействия. Составить список всех препаратов невозможно, поэтому в данной таблице представлены сульфаниламиды длительного действия, используемые для лечения многих бактерий:

Название Состав Показания
Аргедин сульфадиазин серебра инфицированные ожоги и поверхностные раны
Аргосульфан сульфадиазин серебра ожоги любой этиологии, мелкие травмы, трофические язвы
Норсульфазол норсульфазол патологии, вызванные кокками, включая гонорею, пневмонию, дизентерию
Ориприм сульфаметоксазол инфекции мочевого канала, дыхательных путей, мягких тканей, кожи
Пириметамин пириметамин токсоплазмоз, малярия, первичная полицитемия
Пронтозил (Красный стрептоцид) сульфаниламид стрептококковая пневмония, пуэрперальный сепсис, рожистое воспаление кожи

Время на месте не стоит, и многие штаммы микробов мутировали и приспособились. Медики нашли новый способ борьбы с бактериями – создали комбинированный сульфаниламидный препарат, в котором антибиотики сочетаются с триметопримом. Перечень таких сульфопрепаратов:

Названия Состав Показания
Бактрим сульфаметоксазол, триметоприм инфекции ЖКТ, неосложненная гонорея и другие инфекционные патологии.
Берлоцид сульфаметоксазол, триметоприм хронический или острый бронхит абсцесс легкого, цистит бактериальная диарея и другие
Дуо-Септол сульфаметоксазол, триметоприм антибактериальное, противопротозойное, бактерицидное средство широкого спектра
Циплин сульфаметоксазол, триметоприм брюшной тиф, острый бруцеллез, абсцесс головного мозга, паховая гранулема, простатит и прочие

Сульфаниламидные препараты

Сульфаниламидные Препараты

К сульфаниламидным препаратам (сульфаниламидам) относятся синтетические производные сульфаниловой кислоты, применяемые в качестве химиотерапевтических средств при бактериальных, некоторых вирусных и протозойных инфекциях.

Все они белые или светло-желтые кристаллические порошки, плохо растворимые в воде, лучше в растворах щелочей, биологических жидкостях.

Натриевые соли сульфаниламидов хорошо растворяются в воде, но при контакте с тканями организма выпадают в осадок, в связи с чем их применяют редко.

Сульфаниламидные препараты оказывают сильное антимикробное действие на стрептококков, пневмококков, энтерококков, некоторые препараты — на стафилококков, кишечную палочку, простейшие (нутталии, токсоплазмы), на крупные вирусы и др.

В организме оказывают бактериостатическое влияние, а вне организма и в больших дозах — бактерицидное. Механизм действия основан на конкурентном антагонизме с парааминобензойной кислотой (ПАБК).

ПАБК необходима для образования в микробной клетке факторов роста — фолиевой кислоты и пуриновых оснований, участвующих в построении нуклеиновых кислот, без которых рост и размножение микробов невозможы.

Микробы, лишенные ПАБК, прекращают деление и рост, а затем добиваются защитными силами макроорганизма.

По строению ПАБК напоминает сульфаниламиды, поэтому при избытке последних ее активность не проявляется, а при избытке ПАБК подавляется активность сульфаниламидов. Вот почему преждевременное прекращение лечения сульфаниламидами ведет к рецидивам болезни.

После применения внутрь сульфаниламиды хорошо всасываются и сравнительно равномерно распределяются в организме. В организме частично разрушаются, частично соединяются с уксусной кислотой (ацетилирование). Ацетилированные продукты трудно растворимы в воде, не оказывают бактериостатического действия и способны образовывать в почках кристаллы (камни).

Действующие дозы препаратов (за исключением пролонгированных соединений) в организме после однократного применения удерживаются в течение 6-8 ч, поэтому их следует применять по 3 раза в день.

По степени всасывания, выделения и применения их удобно разделить на следующие группы:

1) сульфаниламиды, медленно всасывающиеся из кишечника и более длительно задерживающиеся в нем (фталазол, фтазин, этазол, сульгин), поэтому их больше применяют при инфекционных желудочно-кишечных заболеваниях;

2) сульфаниламиды, сравнительно быстро покидающие кишечник, но длительно задерживающиеся в органах и тканях организма (сульфазин, сульфадимезин, норсульфазол и др.), поэтому их больше назначают при общих инфекциях, болезнях органов дыхания;

3) препараты, которые быстро поступают в почки и более длительно задерживаются в мочевыводящих путях (уросульфан, сульфацил и др.), их применяют при заболеваниях мочевыводящих путей и почек;

4) сульфаниламиды пролонгированного действия (сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфален), которые быстро всасываются, но связываются с белками плазмы и поэтому медленно выделяются из организма. Их можно применять 1 раз в сутки при общих инфекциях, болезнях органов дыхания и др.

Применяют сульфаниламиды внутрь, их натриевые соли внутривенно, а также наружно в виде водных взвесей, присыпок, мазей, эмульсий, свечей.

Часто назначают в комбинации с антибиотиками, друг с другом, витаминами, а для предупреждения осложнений со стороны почек целесообразно одновременно вводить щелочные растворы или щелочные соли.

Не рекомендуется их применять вместе с производными ПАБК — новокаином, метионином и др. При болезнях органов дыхания растворимые препараты применяют в аэрозольном виде.

Стрептоцид — Streptocidum. Белый мелкокристаллический порошок, плохо растворимый в воде. Его натриевая соль (Streptocidum solibile) хорошо растворима в воде.
Действует антимикробно по отношению к стрептококкам, кишечной палочке, возбудителю газовой гангрены.

Применяют для лечения ангин, фарингитов, инфекций мочевыводящих путей, для профилактики и лечения послеродового сепсиса. Наружно назначают для лечения и профилактики инфицированных ран, ожогов, пиодермии, дерматитов в форме присыпки, мази (10%-ной) и эмульсии.

Дозы внутрь (г): лошадям и крупному рогатому скоту — 5-10, мелкому рогатому скоту и свиньям — 0,5-3, собакам — 0,3-0,5. Назначают по 3 раза в день.

Норсульфазол — Norsulfazolum. Белый кристаллический порошок, нерастворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Действует бактериостатически в отношении стрептококков, стафилококков, кишечной палочки, возбудителей дизентерии, газовой гангрены, пастереллезг и других инфекций.

Применяют внутрь при септических процессах, заболеваниях органов дыхания (пневмония, бронхопневмония, ангина, фарингит), при инфекционных процессах в желудочно-кишечном канале (гастроэнтерит, функциональные расстройства кишечника, диспепсия, кокцидиоз птиц и кроликов), при инфекциях мочевыводящих и половых органов (мастит, вагинит, метрит, цистит). Реже назначают наружно при инфицированных ранах в форме присыпки и мази.

ПОДРОБНОСТИ:   Анализ крови на холестерин и его расшифровка

Норсульфазол растворимый (натриевая соль) показан при септических процессах (сепсис, гнойный плеврит к перитонит), когда необходимо создать высокую концентрацию препарата в крови, а также при инфекционных заболеваниях глаз в виде 5-10%-ного раствора.

Дозы внутрь (г): лошадям и крупному рогатому скоту — 10-25, мелкому рогатому скоту и свиньям — 2-5, собакам — 0,5-2 по 3 раза в день.

Сульфадимезин — Sulfadimezinum. Белый порошок, трудно растворимый в воде. Выпускают в порошке к таблетках.

Действует и применяют подобно норсульфазолу. Он более эффективен, чем норсульфазол.

Особенно широко назначают при крупозном воспалении слизистой оболочки носа, хроническом катаре гортани, хроническом бронхите, при бронхопневмонии, абсцессах легких, при сепсисе, мыте лошадей и некробактериозе овец.

Дозы внутрь такие же, как норсульфазола. Сульфазин — Sulfazinum. Белый порошок, практически нерастворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Действует и применяют подобно норсульфазолу и сульфадимезину, но он более эффективен. Особенно часто назначают при общих септических процессах (сепсис, осложнения в акушерской и хирургической практике), при заболеваниях органов дыхания, инфекциях желчных и мочевых путей.

Дозы внутрь (г): лошадям — 10-25, крупному рогатому скоту — 15-20, овцам и козам — 2-3, свиньям — 1-2.

Сульфацил — Sulfacylum. Белый кристалический порошок, растворимый в холодной воде (1:200), легче в горячей.

Выпускают также натриевую соль сульфацила, которая хорошо растворима в воде.

Действует и применяют подобно норсульфазолу. Часто назначают наружно для лечения инфицированных ран, свищей, пролежней, воспалении слизистых оболочек рта, носа, конъюнктивы в виде 5-10 %-ных присыпок и мазей. Сульфацил растворимый используется в глазной практике при лечении конъюнктивитов, блефаритов, гнойных поражений роговицы в виде 10-20 %-ной мази и водного раствора.

Дозы внутрь несколько меньше доз норсульфазола. Сульфапиридазин — Sulfapyridazinum. Светло-желтый кристаллический порошок, мало растворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Это пролонгированный препарат. После орального применения хорошо всасывается, связывается с белками плазмы (на 70-90%) и потому длительное время удерживается в организме.

Отщепляясь от белка, оказывает бактериостатическое действие.

Действует бактериостатически подобно другим сульфаниламидным препаратам на грамположительные и грамотрицательные микробы.

Применяют при инфекционных болезнях органов дыхания (фарингиты, бронхиты, бронхопневмонии и пневмонии), септических процессах (сепсис, гнойный плеврит и перитонит), инфекциях в желчных и мочевыводящих путях (холецистит, пиелит, цистит), для предупреждения и лечения инфекций в хирургической и акушерской практике. Реже назначают при инфекциях желудочно-кишечного канала (диспепсия, дизентерия, гастроэнтериты, колибактериоз и др.) и при кокцидиозе.

Сульфапиридазин-натрий (растворимый в воде) применяют внутривенно и внутримышечно в виде 5-10%-ных растворов при септических процессах и тяжело протекающих инфекциях, возбудители которых чувствительны к сульфаниламидным препаратам.

Дозы внутрь (мг на 1 кг массы животного): лошадям и взрослому скоту — 50-70, телятам — 40-70, поросятам- 75-100, овцам — 50-75, свиньям — 25-35, птицам — 100-200 однократно в сутки; в последующие дни дозы могут быть уменьшены на 20-25%.

Сульфален — Sulfalenum. Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках по 0,2 г. Относится к сульфаниламидам сверхдлительного действия.

Действует антимикробно в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. После внутреннего применения хорошо всасывается, равномерно распределяется в организме и длительно (до 10 дней) задерживается в лечебных концентрациях в крови.

Хорошо адсорбируется почками и медленно выводится из организма.

Применяют сульфален при инфекционных болезнях органов дыхания (бронхит, бронхопневмония, пневмония, абсцесс), инфекциях желчевыводящих (холецистит) и мочевых (цистит, уретрит и др.) путей, при гнойных поражениях различной локализации (пиодермии, фурункулы, абсцессы и др.). Назначают при колибактериозе и сальмонеллезе поросят до 2-месячного возраста один раз в день.

Назначают внутрь один раз в день при острых и быстро протекающих инфекциях или один раз в 7-10 дней при длительно текущих инфекциях.

Дозы (на 1 кг массы): телятам при ежедневном назначении — первая 0,1 г, а затем ежедневно 0,02 г. Курс лечения: 5-10 дней при приеме по 0,05-0,1 г 1 раз в 7-10 дней. Лечение может продолжаться 1 — 1 /2 месПрофилактически назначают телятам по 0,05-0,1 г на 1 кг массы 1 раз в неделю.

Сульфадиметоксин — Sulfadimethoxinum. Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде. Выпускают

в порошке и таблетках. Препарат пролонгированного действия.

Действует и применяют подобно сульфапиридазину.

Дозы внутрь: 50-100 мг/кг массы животного 1 раз в день.

Фталазол — Phthalazolum. Белый порошок, нерастворим в воде, растворим в растворах щелочей. Выпускают в порошке и таблетках.

Действует антимикробно на грамотрицательные и грамположительные бактерии. Медленно всасывается из кишечника и длительно задерживается там.

Применяют для лечения и профилактики инфекционных желудочно-кишечных заболеваний, в том числе при диспепсии, дизентерии, колибактериозе, гастроэнтеритах паратифозной этиологии, кокцидиозе птиц. Используют при операциях на желудке и кишечнике с целью подавления инфекции. В сочетании с растительными вяжущими и антибиотиками эффект действия при желудочнокишечных заболеваниях увеличивается.

Дозы внутрь (г): лошадям и крупному рогатому скоту — 10-20, мелкому рогатому скоту и свиньям — 1-5, собакам — 0,5-2, курам — 0,1-0,2 2-3 раза в день.

Фтазин — Phthazinum. Белый мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде. По строению близок к фталазолу.

Действует антимикробно, особенно в отношении грамотрицательных микробов. Трудно всасывается из кишечника и длительно задерживается в нем, проявляя губительное влияние на патогенную микрофлору.

Применяют при лечении инфекционных желудочно-кишечных болезней, в том числе при диспепсии животных, гастроэнтерите, энтероколите, дизентерии. Особенно эффективно применение в сочетании с растительными вяжущими средствами и антибиотиками. Препарат назначают внутрь 2-4 раза в день.

Дозы внутрь (г): телятам, овцам и свиньям — 1-5, собакам — 0,5-2, курам — 0,1-0,2.

Дисульформин — Disulforminum. Желтоватый кристаллический порошок, нерастворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Применяют при желудочно-кишечных болезнях, в том числе при дизентерии, колибактериозе, сальмонеллезе, гастроэнтеритах, энтеритах.

Дозы внутрь (г): лошадям — 5-10, крупному рога¬ тому скоту — 10-15, телятам — 2-4, курам — 0,2-0,3 2-3 раза в день.

Сульгин — Sulginum. Белый мелкокристаллический порошок, слабо растворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.
Действует антимикробно на грамположительные и грамотрицательные бактерии.

Применяют при инфекционных желудочно-кишечных болезнях, в том числе при бациллярной дизентерии, алиментарной диспепсии, гастроэнтерите, колите и энтероколите. Одновременное назначение с антибиотиками и растительными вяжущими усиливает лечебную эффективность препарата. Используют для профилактики послеоперационных осложнений при хирургических вмешательствах на кишечнике.

Дозы внутрь (г): лошадям — 10-20, крупному рогатому скоту — 15-25, курам — 0,2-0,3 3-4 раза в день.

Этазол — Aethazolum. Белый с желтоватым оттенком порошок, нерастворимый в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Действует подобно фталазолу, но лучше всасывается из желудочно-кишечного канала и больше выделяется почками.

Применяют при инфекционных болезнях желудочно-кишечного канала и мочевыводящих путей (цистит, пиелит, диспепсия, энтероколиты и др.), реже — при роже свиней, паратифе, пастереллезе, послеродовых осложнениях (сепсис, эндометриты), мыте лошадей и раневых инфекциях.

Дозы внутрь (г): лошадям — 10-25, крупному рогатому скоту — 15-25, овцам и козам — 2-3, свиньям и телятам — 2-5, кроликам — 1 -1,5 3 раза в сутки.

Уросульфан — Urosulfanum. Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Действие. Хорошо всасывается из кишечника и выделяется преимущественно почками, где оказывает значительное бактериостатическое действие.

Применяют при инфекционных болезнях мочевыводящих путей; в том числе при цистите, пиелите, пиелонефрите и других инфекциях.

Дозы внутрь (г): лошадям и крупному рогатому скоту — 10-30, мелкому рогатому скоту и свиньям — 1-5, собакам — 0,2-2, курам — 0,1-0,2 2-3 раза в день.

Похожий материал по теме:

  • Химиотерапевтические Средства

    Химиотерапевтические Средства Химиотерапией называется лечение инфекционных и паразитарных болезней путем введения в…

  • Нитрофурановые Препараты Нитрофурановые препараты в молекуле содержат нитрогруппу — N02, которая обусловливает с…

  • Лекарственные Краски И Другие Антисептические Средства

    Лекарственные Краски И Другие Антисептические Средства Органические краски давно применяли в качестве лечебных средс…

  • Группа тетрациклина К этой группе относятся хлортетрациклин, окситетрациклин и тетрациклин, а также их комплексные, …

  • Группа стрептомицина Стрептомицина сульфат — Streptomycini sulfas. Получают из актиномицета Стрептомицес гризенс. По…

Форма выпуска и дозировка

Крем 1%, наносится тонким слоем на пораженную поверхность 2 раза в день.

На фоне сокращения использования сульфаниламидов широкое распространение получили комбинированные препараты, содержащие сульфаниламид в сочетании с триметопримом. Последний является антиметаболитом фолиевой кислоты и обладает медленным бактерицидным действием. По антимикробному спектру близок к сульфаниламидам, но активность в 20-100 раз выше.

Комбинации триметоприма с сульфаниламидами характеризуются бактерицидным эффектом и широким спектром активности, включая микрофлору, устойчивую ко многим антибиотикам и обычным сульфаниламидам.

ПОДРОБНОСТИ:   Цефалгия и цефалгический синдром: код МКБ-10, что это такое и как проявляется

Следует отметить, что наблюдаемый in vitro синергизм компонентов в клинических условиях не подтвердился, и действие комбинированных препаратов обусловлено главным образом наличием триметоприма.

Поэтому при терапии инфекций дыхательных путей триметоприм эквивалентен по эффективности комбинации сульфаниламид/триметоприм, но лучше переносится.

Наиболее известным препаратом из данной группы является сульфаметоксазол/триметоприм (ко-тримоксазол). Другие препараты не имеют перед ним никаких преимуществ и сейчас практически не применяются.

Основными проблемами при использовании ко-тримоксазола является сохранение высокого потенциала к развитию тяжелых аллергических реакций, свойственных сульфаниламидам (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла), и широкое распространение устойчивости микрофлоры.

Резистентность к ко-тримоксазолу в России (1998-2000 гг.) составляет у S.pneumoniae более 60%, H.influenzae и внебольничных уропатогенных штаммов E.coli – около 27%, нозокомиальных штаммов E.coli – около 30%, шигелл – около 100%.

Х и м и я

Антибиотики (от греческого «анти» — против и «биос» — жизнь) частный случай фитонцидов.

Антибиотики — это химические вещества, образуемые микроорганизмами и обладающие способностью убивать бактерии и другие микробы или подавлять их жизнедеятельность.

К антибиотикам относятся антибактериальные (бактериостатические, бактерицидные и бактериолитические) вещества, извлекаемые из растительных и животных тканей, различных низших грибов (аскомицетов, лучистых грибов) и некоторых высших растений.

В отличие от других протоплазматических ядов (сулема, фенол и др.) в тех случаях, когда микробы не полностью подавлены, они всё ещё способны размножатся, но дают дегенеративные, нежизнеспособные формы.

Антибиотики избирательно поражают отдельные ферментативные системы чувствительных к ним микробов. В состав некоторых высокоактивных антибиотиков (пеницилин, стрептомицин, грамицидин и др.) входят оптически извращённые молекулы аминокислот и углеводов, которые придают этим антибиотикам специфическую способность подавлять отдельные физиологические процессы.

Особенность антибиотиков, применяемых в медицине, — это их способность подавлять болезнетворные микроорганизмы, не подавляя при этом клеток человеческого тела. Создавшийся вследствие этого ложный взгляд на безвредность антибиотиков привёл к тому, что население и некоторые косметологи начали усиленно применять антибиотики.

Несвоевременное назначение антибиотиков в недостаточных дозах или несвоевременное прекращение лечения ими может привести к появлению резистентных (стойких) штаммов возбудителей болезней, не поддающихся в дальнейшем действию антибиотиков.

Одна из самых больших опасностей массового применения антибиотиков и сульфаниламидных препаратов заключается в реверсии микробов (их «преображении»), в дальнейшем не поддающихся воздействию веществ, которые заставили их преобразиться.

Опасность усложняется ещё образованием микоплазм — микроорганизмов, занимающих промежуточное место между микробами и вирусами. Микоплазмы — внутриклеточные паразиты, вызывающие тяжелейшие заболевания человека и животных.

Весьма серьёзны также различные побочные явления: аллергические раздражения, кожные сыпи, дерматиты, изменения со стороны крови, грибковые поражения кожи и слизистых оболочек, грибковые фокусы в лёгких, токсическая форма сепсиса (заражения крови) и др.

Директор одной кожной клиники в Париже на вопрос нашего учёного акад. О.Н. Подвысоцкой, чем клиника сейчас занята, ответил «лечением последствий от лечения антибиотиками».

Всё это, особенно учитывая, что большинство антибиотиков легко всасывается через кожу, говорит о том, что введение антибиотиков в косметические изделия, рассчитанные на широкие круги населения, или рекомендация в популярной литературе применения антибиотиков без наблюдения врача приводит к опасным последствиям.

Бинан

Бинан — высокоэффективный антибиотик, относительно безвредный, так как очень трудно всасывается в кожу и действует, поэтому, только поверхностно. Бинан извлекается из различных видов низших споровых растений — лишайников.

По механизму действия занимает среднее место между антибиотиками и антисептиками.

Бинан — натриевая соль усниновой кислоты C18H15O7Na2 — кристаллическое вещество бледно-жёлтого цвета, растворяется в горячей воде (1 : 200), в холодном этиловом спирте (1 : 20), в горячем этиловом спирте (1 : 10), хорошо растворимо в ацетоне, нерастворимо в этиловом эфире, хлороформе, бензоле, бензине. рН его водного раствора (0,2-0,3%) — от 7,2-7,4 до 7,6.

Как сухой препарат, так и его спиртовые растворы сохраняют антимикробные действия в течении многих лет.

Обладает высокой антибактериальной активностью против грамположительных форм бактерий.

Тройной одеколон, обогащённый препаратом бинан (из расчёта 0,05 г на 100 г одеколона), обладает антимикробной активностью в 9-10 раз более высокой, чем обычный.

Бинан пригоден для введения в спиртовые жидкости (лосьоны), кремы, зубные пасты, средства применяемые после бритья, против воспалительных процессов и др.

Сульфаниламидные, сульфамидные препараты

Сульфамидные препараты — лекарственные вещества общей формулы:

Один из атомов водорода аминогруппы, находящийся в положении 4, может быть замещён различными радикалами.

Сульфаниламидные препараты, по химическому строению близкие к пара-аминобензойной кислоте, служат высокоактивными специфическими химико-терапевтическими средствами против заболеваний, которые вызываются кокками — семейством бактерий с шаровидной формой клеток (стрептококки, стафилококки, пневмококки, менингококки).

Действие этих препаратов связано в основном с их способностью нарушать синтез необходимых для развития бактерий ростовых факторов — фолиевой кислоты и других веществ, в молекулу которых входит пара-Аминобензойная кислота.

Сульфаниламидные препараты блокируют биохимические системы, предназначенные для связывания пара-аминобензойной кислоты, чем нарушают течение обменных процессов и вызывают остановку роста и размножения бактерий.

В дерматологии антибиотики и сульфаниламидные препараты в качестве наружного средства с большим успехом применяют для лечения заболеваний бактериального происхождения, например, при воспалительных и гнойных процессах на коже, сыпях, угрях. Однако для изготовления косметической продукции, рассчитанной на длительное хранение, они не пригодны, так как более или менее быстро теряют свои свойства или разлагаются.

Основной вред, помимо возможных аллергических и других тяжёлых побочных явлений (дерматиты, нарушение функций почек, угнетающее действие на кроветворение и др.

), при неправильном применении заключается в том, что может привести к появлению устойчивых штаммов возбудителей, которые в дальнейшем не поддаются действию сульфаниламидов.

Это лишает врача возможности применять эти препараты, когда они абсолютно необходимы для данного больного и когда для лечения болезни нет других средств.

Поэтому, как и антибиотики, сульфаниламидные препараты ни в коем случае нельзя вводить в промышленные косметические средства.

Является ли бисептол антибиотиком или нет?

Обновление: Декабрь 2020

При назначении врачом такого препарата как Бисептол, особенно детям (суспензия), многих интересует вопрос — является ли Бисептол антибиотиком или нет? Такие средства как нитроксолин, стрептоцид, фталазол, бисептол, метронидазол и др. не являются антибиотиками — это противомикробные препараты. Отличием их от истинных антибиотиков является:

  • происхождение
  • механизм воздействия на патогенные микроорганизмы
  • общее влияние на организм
  • эффективность.

Антибиотики — это лекарственные средства полусинтетического или природного происхождения, оказывающие антимикробное действие, а Бисептол — полностью синтезированный препарат, относящийся к фармакологической группе сульфаниламидов, которые традиционно было принято называть антибактериальными химиопрепаратами.

Антибиотики убивают бактерии или тормозят их рост и размножение. Сульфаниламиды встраиваются в структуру микроорганизмов вместо парааминобензойной кислоты, и нарушают обменные процессы, жизнедеятельность, рост и размножение бактерий. Не смотря на сходство механизмов действия, сульфаниламиды (бисептол) антибиотиками не являются. Это другая группа противомикробных препаратов.

Сульфаниламиды являются первым системными противомикробными средствами. Их применение в течение 65 лет спровоцировало возникновение массы микробных штаммов, которые стали резистентны (устойчивы) к ним.

Увеличить чувствительность бактерий удалось при создании комбинированных препаратов, сочетая эти противомикробные препараты с триметопримом — Ко-тримоксазол (аналоги Бисептол — суспензия цена 110 руб.

, табл 30-70 руб, Бактрим — цена 170 руб, Би-септин, Брифесептол, Двасептол, Дуо-септол), а также к этой группе относят Сульфален, Сульфадиметоксин, Сульфаэтидол.

В некоторых случаях, при возникновении инфекционных заболеваний, возбудители которых остаются чувствительными к препаратам этой группы, по-прежнему назначается Бисептол, особенно при инфекциях мочевыводящих путей, и для профилактики развития на фоне СПИДа пневмоцистной пневмонии.

Бисептол и прочие сульфаниламиды в последние годы не находят широкого применения в медицинской практике. Появление современных антибиотиков широкого спектра действия, активное использование фторхинолонов, привело к тому, что использование сульфаниламидов существенно сократилось.

Отзывы

Отзывы пишут в основном о применении Стрептоцида местно, при мокнущих ранах, для заживления акне, герпеса, стоматита, при ангине и боли в горле. Пациенты отмечают высокую эффективность средства, минимальное количество побочных эффектов, дешевизну. Некоторых не устраивает форма выпуска “порошок”, пациенты отдают предпочтение мази или таблеткам.

  • “… Стрептоцид всегда в нашей семейной аптечке, его используют и мама, и бабушка, и я. Отличное средство, стоит недорого, всегда под рукой, проверенное временем”;
  • “… Использую это средство очень давно. После удаления бородавки его применяла, ранка быстро затягивалась и не мокла вообще. Сейчас применяют для лечения ранок от контактного дерматита, заживает быстро”;
  • “… Как только заболит горло, я начинаю рассасывать таблетки Стрептоцида. Раза три-четыре в день, потом ничего не пью часа пол, наверное. Помогает сразу же. Через 2 дня уже ничего не болит”.

Врачи в последнее время не используют Сульфаниламид для приема внутрь. Чаще всего назначаются его аналоги из той же группы или лекарство сочетают с прочими антибактериальными средствами.

https://www.youtube.com/watch?v=3Fm9pZENmu8

Несмотря на то, что препарат обладает широким спектром активности и стойким бактерицидным эффектом, существуют препараты, которые лучше переносятся и к которым не вырабатывается толерантности у вредоносных микроорганизмов.

Adblock
detector